NanoBRET™ TE Intracellular E3 Ligase Assays
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• 定量化合物对活细胞中的CRBN或VHL E3泛素连接酶的细胞内亲和力
• 执行简单的工作流程即可计算化合物的细胞内利用度（通透性的度量），帮助确定化合物的优先级
• 检测体系可放大或缩小；只需添加步骤即可完成操作
通过小分子（例如PROTAC或分子胶）降解蛋白质的过程需要多个步骤。初始步骤涉及小分子降解剂化合物进入细胞，然后与E3泛素连接酶和蛋白质靶标结合。
NanoBRET™ TE Intracellular E3 Ligase Assays既可定量细胞内的靶标结合，内降解剂化合物的利用度（availability）。
Promega公司拥有NanoLuc®萤光素酶(又称NanoLuc®荧光素酶)及底物相关专利。
NanoLuc®萤光素酶专利如下：
专利号：ZL 2010 8 0019477.4；专利公告号：102459579
NanoLuc®萤光素酶底物（Furimazine）的专利如下：
专利号：ZL 2011 8 0063659.6；专利公告号：103443121
专利号：ZL 2011 8 0062485.1；专利公告号：103370319
注意：使用NanoLuc®产品，研究人员需同意接受本有限使用商标许可条款（LULL）的约束，否则视为侵犯专利权。
这些检测系统基于NanoBRET™技术，该技术是一种能量转移技术，旨在测量活细胞中的分子接近度。具体来说，NanoBRET™ Target Engagement (TE) Intracellular E3 Ligase Assays可用于检测活细胞中的降解剂化合物对E3泛素连接酶蛋白，Cereblon（CRBN）或von Hippel-Lindau疾病抑制因子（VHL）的亲和力。另外，该检测方法可用于定量化合物的细胞内利用度。由于异双功能降解剂（如PROTAC）经常具有较高的分子量，因此它们的细胞通透性或细胞内利用度可能会较差。通过进行涉及两种独特检测模式（活细胞和通透细胞）的简单工作流程，NanoBRET™ TE E3 Ligase Assays可用于计算降解剂化合物的细胞内利用度。
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