首页 > 产品 > 药物研发 > 小分子药物研发 > 药物与激酶靶点相互作用检测

化合物与靶蛋白相互作用(Target Engagement)


Target engagement (TE) assays用于检测化合物在完整细胞中与特定靶标蛋白的结合。这些检测方法还能提供化合物-靶蛋白停留时间的信息，可用于抑制剂筛选，比较不同化合物的IC50值。

NanoBRET™ Target Engagement Assay

NanoBRET™ Target Engagement Assays是一种活细胞结合检测系统，应用能量共振转移技术检测分子的结合。 受测化合物与靶蛋白的亲和力通过其与NanoBRET™ tracer的竞争性置换来检测，NanoBRET™ tracer在细胞中与NanoLuc®萤光素酶融合表达的靶蛋白是可逆性结合的。因此，当竞争性化合物加入后，会出现 NanoBRET™ 能量转移信号的剂量依赖性降低，意味着可以量化检测受测化合物与靶蛋白的细胞内亲和力。

了解更多
开拓小分子药物研发
Target Engagement Resources

  • 研究应用BRET技术的药物:靶蛋白结合

    以一种简单易懂的模式概述BRET技术在target engagement中的应用

  •

    使用革新的BRET检测系统在活细胞水平定量检测Target Engagement和化合物停留时间

    A novel BRET-based target engagement method that significantly increases the type of data from intra-cellular kinase and epigenetic targets in a live-cell context.

  •

    使用革新的BRET检测系统在活细胞水平定量检测Target Engagement和化合物停留时间

    Learn how to analyze inhibitor occupancy in living cells without disturbing the intracellular equilibrium or the cell membrane.

CRO案例研究

了解Aurelia Bioscience公司是如何使用NanoBRET™ TE技术来加速他们的药物研发流程。
浏览产品信息