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PROTAC，活细胞，动力学，靶向蛋白降解，TPD
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活细胞中进行PROTAC动力学检测和作用机制研究的方法


课程概要

PROTAC在细胞中发挥作用的六个关键环节检测方案：
1. 利用HiBiT标签技术 确认PROTAC是否能降解靶蛋白
2. 作用机制进行表征，
•利用NanoBRET 靶标占据检测确认PROTAC是否能进入活细胞与靶蛋白和E3酶结合；
•利用NanoBRET PPI技术确认PROTAC是否能促进三元复合物形成，能否让靶蛋白被有效泛素化；
•靶蛋白能否被有效地募集到蛋白酶体。
3. 针对新靶标的开发，可以利用 haloPROTAC 评估靶标是否能通过泛素蛋白酶体途径降解以及降解后表型是否符合预期。
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