NanoBRET™ Target Engagement CDK Selectivity Systems
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分析活细胞中细胞周期蛋白依赖性激酶 （CDK） 的化合物选择性
- 确定化合物或抑制剂对多达 16 个 CDK家族激酶的亲和力和占有率
- 每个 NanoBRET™ Target Engagement (TE) CDK Selectivity Systems都使用简单的、仅添加的微孔板工作流程，并提供 CDK 载体组合（A 或 B）和 NanoBRET™ Target Engagement (TE) CDK Selectivity Systems
- 两个转染即用型 NanoBRET™ Target Engagement (TE) CDK Selectivity Systems，具有 8 对 CDK-NanoLuc® 融合载体与细胞周期蛋白/载体 DNA 的单独配对
分析活细胞中 16 种 CDK 激酶的化合物选择性
NanoBRET™ Target Engagement (TE) CDK Selectivity Systems可定量测量两组 8 个 CDK 的细胞内化合物亲和力和占有率，允许您在单次实验中测量多达 16 个 CDK。每个载体组合包含 8 个单独的 CDK-NanoLuc® 融合载体管，这些载体与细胞周期蛋白表达载体或载体 DNA 预混合，以实现最佳转染效果。
CDK 选择性系统依赖于 NanoBRET™ TE 技术，这是一种生物发光共振能量转移 （BRET） 方法，使用小而极亮的 NanoLuc® 萤光素酶作为能量供体，使用细胞渗透性 NanoBRET™™ TE 示踪剂作为能量受体。CDK 选择性系统使用仅添加的多孔板形式和单个 NanoBRET™ Target Engagement (TE) CDK Selectivity Systems。
NanoBRET™ TE CDK 选择性系统的工作原理
将 CDK-NanoLuc® 融合载体与细胞周期蛋白表达载体共转染到细胞中。在细胞内，共表达驱动 CDK 和细胞周期蛋白的结合，从而产生对 CDK 伴侣蛋白对具有特异性的偏向读数。BRET是通过从NanoLuc荧光素酶到与CDK-NanoLuc®®融合蛋白结合的细胞渗透性NanoBRET™ TE Tracer的发光能量转移来实现的。当添加测试化合物时，它会与示踪剂竞争。这导致NanoBRET™信号的剂量依赖性降低，从而可以定量测试化合物的细胞内亲和力。
即用型检测组合简化蜂窝 CDK 分析
NanoBRET™ Target Engagement (TE) CDK Selectivity Systems通过即用型 CDK 载体检测组合简化了常规选择性筛选。每个panel包含8个单独的CDK-NanoLuc®融合载体管，这些载体与细胞周期蛋白表达载体或载体DNA预混合，以实现最佳转染（见表）。只需解冻、稀释并转染这些耗材载体混合物即可。图A包含经过高度研究的CDK，图B包含未充分研究的CDK。
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