助力Science新研究：探索可逆性、非激素男性避孕方法
● 丝氨酸/苏氨酸激酶33（STK33）的抑制在小鼠中产生可逆避孕效果
● 研究人员运用DNA编码化合物库（DELs）筛选数十亿潜在的小分子抑制剂
● 研究显示，不仅仅是在肿瘤学领域，激酶药物发现研究还应拓展到其他领域
《Science》杂志上发表的一项研究揭示了非激素男性避孕的新靶点。该蛋白是一种名为STK33的激酶，与雄性小鼠和人类的不育有关。贝勒医学院的研究人员与 Promega公司的科学家合作，利用DNA编码库（DELs）筛选了数十亿种化合物，鉴定出能有效结合STK33的强效抑制剂。研究结果显示，抑制STK33在小鼠中产生了可逆的避孕效果，使该蛋白成为进一步男性避孕开发中具有前景的精子特异性靶标。此外，研究还表明，新型避孕分子（CDD-2807）在给雄性小鼠施用时是安全的，仅影响精子的功能和形态。
原文链接：https://www.science.org/doi/10.1126/science.adl2688
Promega的高级研究员Matt Robers表示：“这项研究回应了我们社会对更多安全、经济且可逆避孕选择的明确需求。此外，它展示了加速激酶药物研发努力的激动人心的方法，这在许多领域都适用。”
许多激酶抑制剂已被开发用于治疗各种癌症。然而，蛋白激酶家族的成员在人类生物学的许多方面发挥着关键作用。在人类基因组中的538种激酶中，包括STK33在内的160种被视为“暗激酶”，因为缺乏对其结构和功能的现有研究。这篇发表在《Science》杂志上的里程碑式论文展示了激酶研究在肿瘤学之外的领域对于发现新的治疗机会的重要性。
研究人员使用了Promega的NanoBRET™ Target Engagement 来表征活细胞中化合物的结合。特别是，作者利用新推出的 NanoBRET™ TE K192 Kinase Selectivity Systems 研究了CDD-2807抑制剂化合物针对192种全长激酶的选择性。
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Promega激酶研究解决方案
细胞学检测：NanoBRET™ Target Engagement (TE) 非裂解性、活细胞、实时定量的激酶与靶点药物结合检测系统，使用全长激酶，拥有超过350种激酶载体可供选择，并且激酶载体种类还在不断增加。
生化检测：ADP-Glo™ Kinase Assay体外激酶活性检测系统，配套近400种人类激酶系统，包含100多个突变型。
多功能检测仪：高效，易用的如GloMax® Discover多功能检测仪，用于化学发光，荧光，吸收光，BRET 和 FRET检测。
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Promega Corporation是一家为生命科学行业提供高质量解决方案和技术支持的全球领先生物技术企业。在其44年的历史中，Promega已建立了包含有4000多种支持细胞和分子生物学的目录产品和定制产品的组合。如今，Promega开发的萤光素酶(即荧光素酶)等技术推动了活细胞分析、药物发现、分子诊断和人体识别等领域的创新，并且由实验室科学家和技术人员用于学术和政府研究、法医学、制药、临床诊断以及农业和环境检测。Promega总部位于美国威斯康星州麦迪逊市，在16个国家设有分公司，拥有50多家全球经销商。如需获取更多信息，请访问www.promega.com。
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