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PARP&DDR通路
PARP&DDR Pathway
Promega提供了各种检测和技术，促进PARP/DDR通路药物的发现。包括用于检测化合物与通路组分结合的靶点结合检测、PARP和激酶活性检测以及细胞健康监测。
靶标占据
Target Engagement
NanoBRET® 技术可提供灵敏、特异性高的方法来测量小分子药物与其靶蛋白在活细胞中的相互作用。
使用 NanoBRET® Target Engagement Assay，您可以：
- 定量活细胞中的化合物亲和力（与蛋白质结合的紧密程度）以及目标蛋白的占有率（化合物与蛋白质结合的程度）。
- 评估化合物在生理条件下可以与目标蛋白结合多长时间（其滞留时间）。
- 扩展简单、多孔的检测方式可满足您的研究通量需求。
- 生成具有低错误率和高再现性的高质量数据。
- 可使用即用型检测试剂盒快速入门。
上图. NanoBRET® TargetEngagement Assay原理. 测试化合物的结合可导致完整细胞内的NanoLuc®靶蛋白融合蛋白和细胞渗透性荧光示踪剂之间的NanoBRET®信号丢失
检测活细胞内PARP靶标占据
可用于表征PARP抑制剂对多种PARP的选择性和亲和力。细胞内滞留时间可以用一种简单的形式进行评估，即在添加示踪剂之前，添加未修饰的化合物。洗去化合物后，添加示踪剂，并对活细胞中的滞留时间进行测定。
PARP1抑制剂对于未经深入研究的PARP作用复杂
经FDA批准的临床PARP抑制剂在细胞中可结合一系列mono-PARPs
检测其他 DDR 蛋白的靶标占据
我们的Target Engagement Assays 可以更深入地了解小分子与活细胞中其他关键 DDR 蛋白（包括 PARG、聚合酶 θ （polQ） 和 PRMT5）相互作用的结合亲和力和滞留时间。
