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炎性检测
Inflammation Assays
Promega提供了一系列可高通量且无需洗涤的简单的检测炎性小体激活的方法。
活细胞水平NLRP3抑制剂与靶点的结合检测
NLRP3炎性小体与多种疾病密切相关，靶向NLRP3将为炎性小体相关疾病提供新的治疗方法。已有报道，例如MCC950和CY-09抑制剂可以与NLRP3的NACHT结构域结合，从而进一步探究这些小分子抑制剂能否治疗炎性小体相关疾病。
NanoBRET® Target Engagement NLRP3 Assay 是一种检测化合物对NLRP3的亲和力和化合物 : 靶蛋白复合体的持续时间（滞留时间）的活细胞检测方法，被广泛用于药物研发技术平台。可以检测NLRP3 NACHT 结构域的抑制剂和NLRP3 的激活状态。
| 加入NACHT 结构域抑制剂BRET 信号减弱。 | NanoBRET® Target Engagement (TE) NLRP3 assay检测原理。在NLRP3检测中，将NanoLuc®- NLRP3融合表达载体转染到细胞中，然后加入相应的细胞穿透性荧光tracer。当荧光tracer与NanoLuc®- NLRP3融合蛋白结合时，会产生BRET信号。该tracer与目标的结合是可逆的，因此，如果存在其他与目标结合的分子（例如NLRP3抑制剂），竞争会导致示踪剂结合减少和BRET信号下降。 |
NanoBRET® TE Assay可以检测：
- 药物化合物进入细胞的能力（渗透性）
- 化合物与靶标分子结合的时间长短（滞留时间）
- 提供化合物对细胞内与靶标分子密切相关的蛋白质的结合数据（选择性）
- 量化化合物对靶标的结合强度和结合量（亲和力和占有率）
NanoBRET® Tracer 检测细胞中NACHT 结构域抑制剂.
