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GPCR信号通路研究
GPCR Research
目前，FDA 批准上市的临床药物中，约三分之一的药物作用于 GPCRs 发挥治疗作用，GPCRs 被认为是新药研发领域中最重要，也是最有应用前景的药物靶点之一。Promega提供易于操作的基于生物发光的检测技术，探索如何精准测量GPCR信号通路级联中每一步的细胞响应。
配基与受体结合检测
Ligand Binding
| 配基与GPCRs的结合是药物研发中的关键步骤，能够揭示受体激活和信号传导的机制。测量配基亲和力和停留时间对于理解配基如何与受体相互作用至关重要，这些因素直接影响药物的疗效和作用持续时间。这些参数为开发更有效和更具选择性的治疗方法提供了指导。 |  |
在活细胞中测量配基结合
NanoBRET®靶标占据检测技术是一种高灵敏度且定量的配基结合测量方法。该方法通过将GPCR标记上HiBiT标签（通过瞬时转染或CRISPR/Cas9技术）并将配基标记上荧光基团来实现。当配基与GPCR结合时，两者的近距离接触会引发能量转移，从而产生荧光信号，实现精确的定量分析。
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| 利用HiBiT/LgBiT报告基因通过BRET监测配基结合的实验示意图。详见该已发表文章： The luminescent HiBiT peptide enables selective quantitation of G protein–coupled receptor ligand engagement and internalization in living cells. | Clozapine NanoBRET®示踪剂与α-肾上腺素能受体家族中五种GPCRs的饱和结合实验。详见该已发表文章：An integrated approach toward NanoBRET tracers for analysis of GPCR ligand engagement. |
