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GPCR信号通路研究
GPCR Research
目前，FDA 批准上市的临床药物中，约三分之一的药物作用于 GPCRs 发挥治疗作用，GPCRs 被认为是新药研发领域中最重要，也是最有应用前景的药物靶点之一。Promega提供易于操作的基于生物发光的检测技术，探索如何精准测量GPCR信号通路级联中每一步的细胞响应。
β-抑制蛋白募集
β-Arrestin recruitment
实时监测GPCR与β-抑制蛋白的相互作用
NanoBiT®技术能够在复合物形成时产生发光信号，从而实现对GPCR与β-抑制蛋白之间蛋白质-蛋白质相互作用的实时定量分析。示例详见该博客：Bioassay for Cannabinoid Receptor Agonists Designed withNanoBiT® Techology 。
NanoBiT®技术用于监测β-抑制蛋白2（βarr2）向GPCRs募集的实验示意图。激动剂结合导致βarr2被募集，进而导致SmBiT/LgBiT相互作用，从而产生发光信号。
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| 实时监测GPCR与β-抑制蛋白的相互作用。β2AR/βarr2信号较为短暂（A类受体），而V2R/βarr2信号更为稳定（B类受体）。 | |
通过生物发光成像可视化GPCR与β-抑制蛋白的相互作用
| GloMax® Galaxy生物发光成像仪使您能够在细胞水平上可视化GPCR与β-抑制蛋白的蛋白质-蛋白质相互作用。它能够区分响应和非响应细胞，同时揭示细胞群体内的相互作用速率，将数据收集转化为对实时生物过程的视觉探索。示例详见该博客： Visualize Protein:Protein Interactions with Bioluminescence Imaging 。 使用Fractalkine处理后，NanoBiT®发光信号增强，表明CX3CR1与AARB2发生相互作用。定位从主要位于细胞膜转变为细胞内点状分布，提示受体发生内化。查阅详细信息。 |  |
