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GPCR信号通路研究
GPCR Research
目前，FDA 批准上市的临床药物中，约三分之一的药物作用于 GPCRs 发挥治疗作用，GPCRs 被认为是新药研发领域中最重要，也是最有应用前景的药物靶点之一。Promega提供易于操作的基于生物发光的检测技术，探索如何精准测量GPCR信号通路级联中每一步的细胞响应。
基因表达
Gene Expression
GPCR信号通过激活影响转录的细胞内通路来调控基因表达。配基结合后，GPCR触发涉及第二信使和激酶的级联反应，从而调节转录因子的活性。这一过程使细胞能够适应环境并调控生长、分化和代谢等重要功能。
使用生物活性测定法检测GPCR功能
我们的生物测定法使用工程改造的细胞，将细胞表面的受体激活与连接萤光素酶报告基因的特定反应元件偶联。当配基与受体结合时，细胞内信号通路被激活，驱动萤光素酶的表达。由此产生的发光信号提供了受体活性的灵敏定量读数，从而能够精确测量GPCR功能及其下游信号传导。
联系我们的定制研发解决方案团队，了解GLP-1、GIP和胰高血糖素受体的检测方法。我们甚至可协助您创建针对您特有的目标GPCR的生物测定方法！
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| GPCR生物测定法示意图。GPCR激活后，腺苷酸环化酶产生cAMP，从而触发反应元件（RE）的转录激活，导致NanoLuc®萤光素酶的表达并产生生物发光信号。 | 使用GLP-1生物测定法对GLP-1R激动剂的效力进行排序。测定的EC50值如下：司美格鲁肽（Semaglutide）：52pM，度拉鲁肽（Duraglutide）：38pM，利拉鲁肽（Liraglutide）：20pM，艾塞那肽（Exendin）：6pM，利西拉肽（Lixisenatide）：5pM。 |
使用报告载体检测GPCR激活的转录因子
| GPCR信号级联反应导致特定转录因子的激活，从而引起基因表达的变化。反应元件萤光素酶报告载体可通过简单、灵敏的“加样-混合-读取”检测法，测量特定GPCR激活的转录因子的活性。 |  |
