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GPCR信号通路研究
GPCR Research
目前，FDA 批准上市的临床药物中，约三分之一的药物作用于 GPCRs 发挥治疗作用，GPCRs 被认为是新药研发领域中最重要，也是最有应用前景的药物靶点之一。Promega提供易于操作的基于生物发光的检测技术，探索如何精准测量GPCR信号通路级联中每一步的细胞响应。
GPCR内化
GPCR Internalization
GPCR内化是控制受体可用性和信号动态的关键调控过程。在配基结合和激活后，受体被内化到内体中，随后可能被降解或再循环回细胞表面。再循环恢复了GPCR的可用性，确保细胞持续响应和信号平衡，因此这一过程在药物研发和治疗设计中具有重要意义。
实时测量GPCR内化
Nano-Glo® HiBiT细胞外检测系统是一种简便的检测方法，可实时定量细胞表面表达的蛋白质。这种基于HiBiT标签的非抗体依赖性方法能够测量受体内化及随后的再循环过程，并消除了基于抗体的方法带来的变异性。详见该白皮书： Quantifying Percent Surface Expression Using BioluminescentDetection of the HiBiT Protein Tag 。
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| 利用HiBiT/LgBiT报告基因监测配基诱导的GPCR内化的实验示意图。详见该已发表文章：Theluminescent HiBiT peptide enables selective quantitation of G protein–coupledreceptor ligand engagement and internalization in living cells 。 | 使用Nano-Glo® HiBiT细胞外检测系统监测异丙肾上腺素（Isoproterenol）依赖的内化过程。HiBiT标签通过CRISPR基因编辑技术被引入HEK293细胞中的β2-AR基因。 |
